Eloralintide (5mg)

¿Qué es Eloralintide?

Eloralintide, también conocido como LY3841136, es un péptido sintético en investigación que se estudia por su actividad como agonista selectivo y de acción prolongada de los receptores de amilina. La amilina es una hormona peptídica natural que participa en la regulación del apetito y el equilibrio energético, y la investigación sobre eloralintide se ha centrado en su selectividad por los receptores, sus propiedades farmacológicas y sus interacciones con las vías biológicas implicadas en estos procesos.

Tras años de desarrollo, eloralintide se presentó públicamente en junio de 2025 y despertó interés por su posible aplicación en la investigación de la obesidad y en los mecanismos biológicos que regulan el apetito y el peso corporal. Aunque los primeros resultados han generado interés por el potencial de eloralintide, la base de evidencia clínica aún está en desarrollo. Estos primeros resultados de ensayos con una formulación farmacéutica en investigación no deben extrapolarse a los materiales de investigación suministrados por separado.

Ya puede comprar Eloralintide 10mg en Crystal Peptides Europe para investigación de laboratorio. De acuerdo con estrictos estándares de calidad, cada lote se somete a análisis independientes realizados por laboratorios externos reconocidos, como Janoshik, para respaldar la evaluación de la calidad en parámetros como identidad, esterilidad, endotoxinas y metales pesados. Los certificados de análisis (CoA) específicos de cada lote pueden consultarse aquí.

Este producto está destinado exclusivamente a la investigación cualificada de laboratorio y no es apto para uso humano ni veterinario.

¿Qué incluye?

Eloralintide 5mg se suministra como péptido de investigación liofilizado en un vial de vidrio sellado. El producto se entrega en forma de polvo seco, no como solución preparada, con la cantidad de 5mg claramente identificada para fines de investigación de laboratorio.

Cada pedido incluye:

• Producto: péptido de investigación Eloralintide
• Cantidad: 5mg por vial
• Formato físico: polvo liofilizado (sin reconstituir)
• Envase: vial de vidrio sellado con septo de goma y precinto de aluminio engastado.
• Documentación del lote: certificado de análisis (CoA) disponible para su consulta

Para la reconstitución, también puede pedir Bac Water (10mL) o Acetic Acid 0.6% Mixing Water (3ml) a Crystal Peptides, para recibirlo todo junto con mayor comodidad.

Eloralintide: especificaciones técnicas

Eloralintide (LY3841136) es un análogo de la amilina modificado químicamente, diseñado para ofrecer una actividad selectiva sobre los receptores de amilina y un perfil farmacocinético prolongado. Su estructura molecular incluye una cadena polipeptídica modificada de 37 aminoácidos, un puente de metilentioacetal estabilizador y una cadena lateral lipidada que favorece la unión a la albúmina. Estas características estructurales distinguen a eloralintide de la amilina nativa y de otros compuestos de investigación relacionados con la amilina.

La estructura de eloralintide se ha modificado para influir en la selectividad por los receptores, la estabilidad química y la farmacocinética. El puente de metilentioacetal sustituye al puente disulfuro de la amilina nativa, mientras que la lipidación del residuo Lys26 favorece la unión a la albúmina sérica. Esta interacción ayuda a prolongar el tiempo de circulación del compuesto y respalda la pauta de administración semanal estudiada en los ensayos clínicos.

Eloralintide: descripción general y mecanismo de acción

Eloralintide (LY3841136) es un análogo modificado de la amilina diseñado para activar preferentemente los receptores de amilina manteniendo un perfil farmacocinético prolongado. Su mecanismo de acción se investiga principalmente en relación con la señalización de los receptores de amilina, la regulación del apetito y los procesos biológicos que intervienen en el equilibrio energético.

En 2025 se publicó en Molecular Metabolism una caracterización detallada de su actividad sobre los receptores, que constituye actualmente una de las principales bases experimentales para comprender el comportamiento de la molécula en modelos celulares y animales.

Los receptores de amilina y su papel en la señalización celular

La amilina es una hormona peptídica de 37 aminoácidos que las células beta del páncreas cosecretan con la insulina en respuesta a la ingesta de nutrientes. Participa en la regulación del apetito, la motilidad gástrica y la secreción de glucagón tras las comidas. Sus efectos están mediados por los receptores de amilina, que se forman cuando el receptor de calcitonina (CTR) se asocia con una de las tres proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMP1, RAMP2 o RAMP3). Estas combinaciones dan lugar a tres subtipos de receptores: AMY1R, AMY2R y AMY3R. [1]

El subtipo de receptor es importante porque distintos ligandos pueden mostrar diferentes afinidades de unión y perfiles de activación en estos complejos receptores. Eloralintide se desarrolló para activar preferentemente el AMY1R, lo que ofrece un medio para investigar las consecuencias biológicas de la estimulación selectiva de los receptores de amilina.

En estos estudios, la activación de los receptores se evaluó mediante el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), un segundo mensajero intracelular que puede medirse como indicador de la señalización del receptor. Cuando eloralintide se une a un receptor de amilina y lo activa, estimula una señalización posterior detectable mediante la acumulación de AMPc en las células que expresan el receptor. Esto proporciona una forma cuantitativa de comparar su potencia entre los distintos subtipos de receptores.

Es importante señalar que la activación del AMPc es un indicador medido de la actividad del receptor, no una explicación completa de todos los efectos biológicos posteriores. El grado en que determinadas vías de señalización explican los cambios en el apetito, el peso corporal u otros resultados fisiológicos sigue siendo objeto de investigación.

Activación preferente del AMY1R y selectividad por los receptores

Una de las características distintivas de eloralintide es su actividad preferente sobre el receptor AMY1 humano en comparación con el receptor de calcitonina humano y el receptor AMY3. En los ensayos celulares publicados, eloralintide fue aproximadamente 12 veces más potente activando el AMY1R humano que el CTR y aproximadamente 11 veces más potente que en el AMY3R. Los ensayos de unión también demostraron una afinidad aproximadamente ocho veces mayor por el AMY1R humano que por cualquiera de esas otras dianas. [1][2]

Estos hallazgos diferencian a eloralintide de los agonistas no selectivos de los receptores de amilina, que pueden activar en distinto grado los sistemas de receptores de amilina y calcitonina. Sin embargo, la actividad preferente no debe confundirse con una activación exclusiva, ya que eloralintide mostró actividad agonista en los tres tipos de receptores humanos analizados.

Los resultados también ilustran por qué la selectividad por los receptores debe interpretarse en el contexto del sistema experimental. En los ensayos con receptores de rata, eloralintide mostró un perfil de selectividad diferente, con mayor actividad relativa sobre el AMY3R que la observada en los ensayos humanos. Esta diferencia dependiente de la especie es importante al trasladar los resultados de modelos animales a la biología humana.

Para los investigadores, estos datos establecen la potencia y la afinidad de unión como parámetros distintos pero complementarios. La potencia describe la concentración necesaria para producir una respuesta determinada, mientras que la afinidad de unión describe la fuerza de la interacción entre un ligando y su receptor; ninguna de las dos mediciones por sí sola determina la magnitud de un efecto fisiológico en el organismo completo.

Modificaciones moleculares y farmacocinética prolongada

El diseño molecular de eloralintide incorpora varias modificaciones destinadas a mejorar la estabilidad química y prolongar su tiempo en circulación. La caracterización estructural publicada describe una cadena principal de 37 aminoácidos que contiene tres residuos de aminoácidos no codificados, un puente de metilentioacetal, una cadena lateral lipidada y una amida C-terminal.

Las principales modificaciones cumplen funciones distintas:

• Puente de metilentioacetal: la amilina nativa contiene un puente disulfuro. Eloralintide lo sustituye por un puente de metilentioacetal, diseñado para mejorar la estabilidad química.
• Lipidación: una cadena lateral de diácido graso C20 se une a Lys26 mediante un conector que contiene dos residuos de gamma-glutamato. Esta modificación favorece la unión reversible a la albúmina sérica.
• Unión a la albúmina: la asociación con la albúmina circulante ayuda a prolongar la exposición del compuesto en el organismo y contribuye al perfil farmacocinético prolongado observado en los estudios preclínicos.
• Amidación C-terminal: esta modificación estructural forma parte del péptido diseñado y lo distingue de una secuencia nativa no modificada.

Los estudios farmacocinéticos en ratas y macacos cangrejeros demostraron, en las condiciones analizadas, una mayor exposición, una vida media más larga y un perfil concentración-tiempo más plano para eloralintide en comparación con cagrilintide. Estos resultados respaldaron la investigación de un intervalo de dosificación prolongado en estudios clínicos. [1]

Aquí es importante distinguir entre la farmacología de los receptores y la farmacocinética. Las modificaciones estructurales influyen en el comportamiento de la molécula en el organismo, mientras que las interacciones con los receptores determinan su actividad farmacológica. Un mayor tiempo de circulación no implica por sí solo una mayor potencia sobre los receptores ni mejores resultados biológicos.

Regulación del apetito y equilibrio energético en modelos experimentales

La señalización de los receptores de amilina está asociada a la saciedad, la supresión del apetito y la regulación de la ingesta de alimentos. En consecuencia, los estudios preclínicos de eloralintide han investigado si su actividad sobre los receptores se acompaña de cambios medibles en la conducta alimentaria y la composición corporal.

En ratas con obesidad inducida por la dieta, eloralintide redujo la ingesta de alimentos y el peso corporal de forma dependiente de la dosis. Las mediciones de la composición corporal indicaron que la reducción de peso se debió principalmente a la pérdida de masa grasa en los modelos estudiados. Estas observaciones aportan evidencia que relaciona la actividad de eloralintide sobre los receptores con cambios en la alimentación y la regulación del peso corporal, aunque no demuestran que cada efecto esté mediado por una única vía posterior. [1][2]

El estudio de descubrimiento también examinó la aversión gustativa condicionada en ratas delgadas, una medida experimental utilizada para investigar respuestas aversivas asociadas a un tratamiento. Eloralintide produjo una aversión gustativa condicionada significativamente menor que cagrilintide en la comparación descrita. Este hallazgo es relevante para el perfil conductual preclínico del compuesto, pero la aversión gustativa condicionada no equivale a una evaluación completa de la tolerabilidad en humanos.

Las contribuciones precisas de la señalización del sistema nervioso central, la actividad de los receptores periféricos y otros procesos fisiológicos a los cambios observados siguen en investigación. Por tanto, estos hallazgos en animales deben entenderse como evidencia de actividad farmacológica en modelos experimentales definidos, no como prueba de resultados equivalentes en humanos.

Eloralintide sigue siendo un compuesto en investigación, se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio y no está destinado ni aprobado para uso humano o veterinario.

Eloralintide: aplicaciones en investigación

La investigación sobre eloralintide abarca la farmacología de receptores, la regulación del apetito, la composición corporal y la farmacología clínica. Su desarrollo ilustra cómo los ensayos de laboratorio, los modelos animales y los ensayos en humanos aportan distintos tipos de evidencia al caracterizar un péptido en investigación. Las siguientes áreas destacan las líneas de investigación más relevantes sin repetir los mecanismos de los receptores descritos anteriormente.

Farmacología de receptores y selectividad

Eloralintide se ha investigado en sistemas celulares que expresan subtipos de receptores de amilina humanos y de roedores. Los investigadores han utilizado ensayos de unión a receptores y mediciones de AMPc para comparar su afinidad y su actividad funcional sobre AMY1R, AMY3R y el receptor de calcitonina. [1]

Estos estudios son útiles para examinar cómo las modificaciones estructurales influyen en la preferencia por los receptores y si la actividad observada difiere entre especies. La investigación de descubrimiento publicada halló una activación preferente del AMY1R humano e identificó además diferencias en el perfil de selectividad en los sistemas de receptores de rata. Estos hallazgos son importantes al interpretar resultados preclínicos o comparar eloralintide con otros compuestos relacionados con la amilina.

Para los investigadores, los criterios de valoración relevantes incluyen la afinidad de unión al receptor, las relaciones concentración-respuesta y la acumulación de AMPc. Estas mediciones caracterizan la actividad en sistemas experimentales definidos, pero no establecen por sí solas efectos en el organismo completo.

Ingesta de alimentos y regulación del peso corporal

Los estudios preclínicos han examinado los efectos de eloralintide sobre la ingesta de alimentos y el peso corporal en ratas delgadas y en modelos de ratas con obesidad inducida por la dieta. El estudio de descubrimiento describió reducciones dependientes de la dosis en la ingesta de alimentos y el peso corporal, y el análisis de la composición corporal indicó que la pérdida de masa grasa representó la mayor parte de la reducción de peso observada en las condiciones analizadas. [1]

Estos experimentos proporcionan una base para investigar la relación entre la actividad de los receptores de amilina, la conducta alimentaria y los cambios en la composición corporal. También muestran por qué el peso corporal por sí solo puede ser un criterio de investigación incompleto, ya que las mediciones de masa grasa y masa magra aportan mejor información sobre la naturaleza del cambio observado.

Farmacocinética e investigación de formulaciones

Las modificaciones moleculares de eloralintide se han investigado en relación con su absorción, exposición sistémica y eliminación. Los estudios en ratas y macacos cangrejeros compararon su perfil farmacocinético con el de cagrilintide, mientras que la investigación clínica inicial examinó la exposición tras la administración única y repetida de la formulación farmacéutica en investigación. [1][4]

Estos estudios son relevantes para los investigadores que estudian la relación entre la estructura de los péptidos y su comportamiento farmacocinético. Los criterios habituales incluyen la concentración plasmática máxima, la exposición total a lo largo del tiempo, la vida media de eliminación y los perfiles concentración-tiempo.

Medidas conductuales relacionadas con la tolerabilidad

El estudio de descubrimiento también investigó la aversión gustativa condicionada en ratas, una medida experimental utilizada para evaluar una respuesta aversiva a un tratamiento. En la comparación descrita, eloralintide produjo menos aversión gustativa condicionada que cagrilintide en las condiciones analizadas. [1]

Este hallazgo es un buen ejemplo de cómo los estudios preclínicos pueden examinar criterios conductuales junto con los cambios en la ingesta de alimentos y el peso corporal. No obstante, la aversión gustativa condicionada es una medida específica del modelo y no sustituye una evaluación completa de la seguridad o la tolerabilidad en humanos. Los resultados deben interpretarse en el contexto del diseño experimental y las limitaciones del modelo.

Farmacología clínica e investigación traslacional

Los estudios clínicos han ampliado la investigación sobre eloralintide más allá de los modelos celulares y animales. Un estudio de fase 1 de dosis única ascendente investigó la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética en participantes sanos, mientras que otro estudio de fase 1 de 12 semanas examinó la administración semanal repetida en participantes con sobrepeso u obesidad.

El estudio de dosis múltiples describió una exposición al fármaco proporcional a la dosis en las cohortes estudiadas y documentó acontecimientos adversos surgidos durante el tratamiento, como disminución del apetito, cefalea y fatiga. Estos hallazgos ayudan a caracterizar la farmacología clínica del compuesto en investigación, pero no establecen las propiedades de los materiales de grado de investigación vendidos por separado.

Estos ensayos examinan resultados en poblaciones de participantes definidas y en condiciones controladas; no establecen la eficacia, la aprobación regulatoria ni la idoneidad del compuesto como producto de investigación comercial.

Comparativa Eloralintide vs Cagrilintide vs Retatrutide

Eloralintide, cagrilintide y retatrutide son compuestos peptídicos en investigación que se estudian en el ámbito de la obesidad, pero difieren considerablemente en su diseño molecular y sus receptores diana. Eloralintide y cagrilintide pertenecen al área de investigación relacionada con la amilina, mientras que retatrutide es un triple agonista de receptores hormonales que actúa sobre los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón.

Mientras que eloralintide ha entrado en ensayos de fase 3, cagrilintide se investiga tanto en solitario como en combinación con semaglutide, y retatrutide se encuentra en evaluación de fase 3.

A los investigadores interesados en compuestos relacionados también les puede resultar útil explorar tirzepatide, un agonista dual de los receptores GIP/GLP-1. Estos compuestos ofrecen puntos de comparación adicionales para estudiar cómo se investigan las distintas vías hormonales en la investigación metabólica.

Eloralintide: almacenamiento y manipulación

Almacene y manipule el material únicamente en las condiciones indicadas en la etiqueta, el CoA del lote y la FDS. Mantenga el envase cerrado, correctamente identificado y protegido de la contaminación.

Algunas de estas pautas incluyen:

• Protección frente a la humedad: mantenga el vial bien cerrado y proteja el contenido de la humedad, ya que esta puede afectar a la estabilidad del péptido.
• Protección frente a la luz: conserve el producto en su envase original o en otro recipiente adecuado que lo proteja de la luz directa.
• Fluctuaciones de temperatura: reduzca al mínimo los calentamientos y enfriamientos repetidos y evite dejar el material a temperatura ambiente más tiempo del necesario.
• Precauciones de manipulación: utilice material de laboratorio limpio y equipos de protección individual adecuados. Evite el contacto directo con el material y prevenga la contaminación durante la manipulación.
• Reconstitución: siga los procedimientos de laboratorio y la documentación del producto correspondiente.
• Ciclos de congelación y descongelación: reduzca al mínimo los ciclos repetidos de congelación y descongelación cuando proceda, ya que pueden afectar a la estabilidad de algunos péptidos.
• Integridad del envase: mantenga el vial bien cerrado cuando no se utilice y revise el embalaje en busca de daños o signos de pérdida de integridad.
• Vida útil: respete la fecha de caducidad indicada y cualquier información de estabilidad facilitada por el proveedor.
• Eliminación: deseche el material no utilizado y los consumibles de laboratorio contaminados de acuerdo con los procedimientos institucionales y la normativa aplicable.

Dé siempre prioridad a la documentación del proveedor y a los datos de estabilidad disponibles para el lote concreto.

Eloralintide: certificado de análisis

Un certificado de análisis (CoA) proporciona información analítica sobre un lote de producto concreto y ayuda a los investigadores a evaluar la identidad, la pureza y otros parámetros de calidad declarados y analizados.

Crystal Peptides ofrece acceso a los informes de análisis de laboratorio en las páginas de producto y en la página específica de análisis de laboratorio. Se recomienda a los investigadores consultar el último CoA de Eloralintide 5mg y comprobar que el número de lote corresponde al producto suministrado.

También puede revisar los análisis realizados, que pueden incluir métodos como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) para evaluar la pureza cromatográfica y la espectrometría de masas (MS) para respaldar la identidad molecular.

Aunque un CoA respalda la evaluación de un material de investigación, por sí solo no establece la idoneidad clínica, la actividad biológica ni la equivalencia con la formulación utilizada en los estudios publicados.

Solo para investigación de laboratorio. No apto para uso humano ni veterinario.

Preguntas frecuentes sobre Eloralintide 5mg

¿Qué es Eloralintide (LY3841136)?

Eloralintide, también conocido como LY3841136, es un péptido sintético en investigación estudiado como agonista selectivo y de acción prolongada de los receptores de amilina. La investigación ha examinado su actividad sobre los receptores, sus propiedades farmacológicas y su posible papel en las vías biológicas implicadas en la regulación del apetito y el equilibrio energético. Sigue siendo un compuesto en investigación y solo debe utilizarse para investigación de laboratorio.

¿Para qué se estudia Eloralintide en investigación?

La investigación sobre eloralintide se ha centrado en la farmacología de los receptores de amilina, la ingesta de alimentos, la regulación del peso corporal y el equilibrio energético. Los estudios preclínicos han investigado sus efectos sobre el consumo de alimentos y la composición corporal, mientras que los primeros ensayos clínicos han examinado su farmacocinética, seguridad y tolerabilidad, así como sus efectos sobre el peso corporal. La investigación continúa para aclarar sus propiedades farmacológicas y sus posibles aplicaciones clínicas.

¿Cuál es la diferencia entre Eloralintide y Cagrilintide?

Eloralintide y Cagrilintide son péptidos de acción prolongada relacionados con la amilina, pero difieren en sus perfiles de actividad sobre los receptores. En los estudios publicados, Eloralintide ha mostrado una actividad preferente sobre el receptor de amilina AMY1 humano, mientras que Cagrilintide presenta un perfil de receptores diferente y menos selectivo. Ambos son compuestos en investigación. Sus resultados no deben utilizarse para clasificar su eficacia sin evidencia comparativa directa.

¿Está Eloralintide aprobado para uso humano?

Eloralintide sigue siendo un compuesto en investigación sometido a evaluación clínica. No es un medicamento aprobado para uso humano habitual. Crystal Peptides suministra materiales de investigación de alta pureza exclusivamente para investigación de laboratorio, no para uso humano ni veterinario. Aunque existen resultados publicados de ensayos clínicos con Eloralintide relativos a las formulaciones en investigación estudiadas en condiciones controladas, no establecen la seguridad ni la idoneidad de los materiales de investigación comercializados para uso humano.

¿Eloralintide incluye un certificado de análisis (CoA)?

Al comprar Eloralintide 5mg en Crystal Peptides, puede acceder a los informes de laboratorio en la página del producto o en la página de análisis de laboratorio. Normalmente se realizan análisis para cada nuevo lote, y puede comprobar que el número de lote coincide con el producto suministrado y con los resultados indicados. Un CoA puede respaldar la evaluación de la identidad y la pureza, así como de otros parámetros analizados, pero no establece por sí solo la idoneidad clínica ni la actividad biológica.

¿Cuál es el precio de Eloralintide 5mg?

Eloralintide 5mg está disponible en Crystal Peptides a precios competitivos. Con certificados de análisis específicos de cada lote, descuentos por volumen y envío gratuito en pedidos superiores a €200, obtiene la mejor relación calidad-precio. Consulte la ficha actual para conocer el precio, la disponibilidad y las ofertas vigentes, ya que estos datos pueden cambiar.

¿Dónde comprar Eloralintide 5mg en Europa?

Crystal Peptides ofrece actualmente Eloralintide 5mg para investigación de laboratorio. Como la disponibilidad es limitada en este momento, consulte nuestra tienda online para conocer la disponibilidad actual y la información de compra. Este material está destinado exclusivamente a la investigación de laboratorio y no debe utilizarse en humanos ni en animales.

Referencias

1. Briere, D. A., Qu, H., Lansu, K., He, M. M., Moyers, J. S., Coskun, T., Long, A., Allen, D., O'Farrell, L., Bowen, B., Pratt, E., Tidemann-Miller, B., Tham, L. S., Ibriga, H., Alsina-Fernandez, J., Mather, K. J., Haupt, A., & Bhattachar, S. N. (2025). Eloralintide (LY3841136), a novel amylin receptor agonist for the treatment of obesity: From discovery to clinical proof of concept. Molecular Metabolism, 102, 102271. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2025.102271
2. Bailey, C. J., Flatt, P. R., & Conlon, J. M. (2026). Long-acting amylin-related peptides as therapies for obesity and type 2 diabetes. Peptides, 196, 171480. https://doi.org/10.1016/j.peptides.2026.171480
3. Fischer, S. L., & Borner, T. (2026). Beyond GLP-1: Amylin-based pharmacotherapy and the search for better-tolerated weight-loss drugs. Pharmacological Research, 232, 108382. https://doi.org/10.1016/j.phrs.2026.108382
4. Bhattachar, S., Tham, L. S., Tidemann-Miller, B., Ibriga, H., Qu, H., Briere, D. A., Haupt, A., Mather, K. J., & Pratt, E. (2026). Eloralintide, a selective, long-acting amylin receptor agonist for treatment of obesity: Phase 1 proof of concept. Diabetes, Obesity and Metabolism, 28(4), 2651–2660. https://doi.org/10.1111/dom.70439