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¿Qué es GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) es un hexapéptido sintético perteneciente a la familia de péptidos liberadores de hormona de crecimiento. Se estudia principalmente por su actividad en el receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a), el mismo receptor activado por la hormona peptídica endógena grelina. A través de este sistema receptor, GHRP-6 ha sido investigado en estudios que examinan la secreción de hormona de crecimiento, la señalización endocrina, la farmacología de receptores y vías celulares relacionadas.

GHRP-6 es estructural y farmacológicamente distinto de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH), que actúa a través de un receptor diferente. Esto convierte a GHRP-6 en un compuesto de investigación útil para estudiar la interacción entre las distintas vías reguladoras implicadas en la señalización de la hormona de crecimiento y la actividad secretagoga.

Compre GHRP-6 en Crystal Peptides, proveedor de péptidos de investigación de alta pureza en toda Europa. Cada lote de producto se somete a pruebas por terceros independientes en cuanto a parámetros de calidad como identidad, pureza y esterilidad, y los certificados de análisis están disponibles para verificar estos resultados. El envío seguro y fiable está disponible en toda Europa, con información completa de envío proporcionada a continuación. Se vende exclusivamente para uso en investigación y no para uso humano o veterinario.

Qué incluye

GHRP-6 se suministra como polvo liofilizado en un vial de vidrio sellado, que suele presentar un aspecto blanco a blanquecino.

Cada lote de producto va acompañado de un certificado de análisis tras las pruebas realizadas por terceros. Consulte el CoA para conocer los resultados analíticos y las especificaciones aplicables a su pedido.

Si su trabajo de investigación requiere solución de reconstitución, compre agua BAC (10ml) aquí para añadirla a su pedido.

Especificaciones técnicas de GHRP-6

Propiedad

Especificación

Nombre del producto

GHRP-6

Nombres alternativos

Growth hormone-releasing peptide-6; growth hormone-releasing hexapeptide; Examorelin; SKF-110679

Tipo de molécula

Secretagogo sintético de hormona de crecimiento

Secuencia peptídica

H-His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂

Longitud del péptido

6 aminoácidos

Fórmula molecular

C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Masa molecular media

873.01 g/mol

Número de registro CAS

87616-84-0

PubChem CID

9919153*

Objetivo principal

Receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a)

Clase de receptor

Receptor acoplado a proteína G (GPCR)

Características estructurales

Contiene residuos D-Trp y D-Phe con una amida C-terminal

Forma física

Polvo liofilizado blanco a blanquecino

Cantidad disponible

5 mg

Pureza e identidad

Consulte el certificado de análisis específico del lote

Uso previsto

Solo para investigación de laboratorio; no destinado a uso humano o veterinario

*Estos son identificadores de registro; las propiedades moleculares específicas deben interpretarse en el contexto de la secuencia exacta, los extremos terminales, la sal/contraión y la forma del material; consulte el CoA específico del lote proporcionado.

Descripción general y mecanismo de acción de GHRP-6

GHRP-6 es un secretagogo sintético de hormona de crecimiento que se ha estudiado principalmente a través de su interacción con el receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a), un receptor acoplado a proteína G también conocido como receptor de grelina. [1] GHS-R1a se expresa en el sistema hipotálamo-hipofisario, así como en varios tejidos periféricos, lo que lo convierte en un objeto importante de la investigación endocrina y de señalización de receptores.

GHRP-6 y la activación de GHS-R1a

Cuando GHRP-6 interactúa con GHS-R1a, el receptor experimenta un cambio conformacional que favorece la interacción con proteínas G intracelulares. La ruta de señalización mejor caracterizada implica a Gαq/11, que activa la fosfolipasa C (PLC) y, posteriormente, genera los segundos mensajeros trifosfato de inositol (IP₃) y diacilglicerol (DAG). [2]

Señalización intracelular de calcio

Tras su liberación, IP₃ favorece la liberación de calcio desde los depósitos intracelulares, mientras que DAG contribuye a la activación de la proteína quinasa C (PKC). Los cambios resultantes en el calcio intracelular y en la actividad quinasa corriente abajo son centrales para la señalización de GHS-R1a y se han estudiado en relación con la actividad secretagoga de hormona de crecimiento. GHRP-6 también se ha asociado con vías corriente abajo, incluida la señalización de ERK, lo que ilustra que la activación de GHS-R1a puede implicar múltiples mecanismos de señalización intracelular según el sistema experimental. [3]

GHS-R1a también presenta una actividad constitutiva sustancial, lo que significa que el receptor puede señalizar incluso en ausencia de un ligando añadido. Esta característica es importante a la hora de interpretar experimentos con GHRP-6, ya que las respuestas celulares observadas pueden reflejar tanto la señalización dependiente del ligando como la actividad subyacente del propio receptor.

GHRP-6, grelina y GHRH

GHRP-6 y la grelina interactúan ambos con GHS-R1a, pero son ligandos químicamente distintos. La grelina es una hormona peptídica endógena, mientras que GHRP-6 es un hexapéptido sintético desarrollado como secretagogo de hormona de crecimiento. Ambos pueden activar GHS-R1a y proporcionan sistemas experimentales útiles para estudiar la farmacología del receptor de grelina.

GHRP-6 también difiere de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH), que actúa a través del receptor de GHRH independiente. Estas vías pueden interactuar a nivel de la regulación de la hormona de crecimiento, pero representan sistemas receptores distintos. Esto hace que GHRP-6 sea útil para investigar cómo la señalización mediada por GHS-R1a contribuye a la actividad secretagoga de hormona de crecimiento de forma independiente a la activación directa del receptor de GHRH.

Aplicaciones de investigación de GHRP-6

GHRP-6 se ha utilizado ampliamente como herramienta de investigación para estudiar la regulación de la hormona de crecimiento y las vías biológicas activadas por los secretagogos de hormona de crecimiento. Dado que actúa a través del receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a), también resulta útil para investigar el sistema más amplio del receptor de grelina. Su estructura definida y su actividad farmacológica establecida lo convierten en un compuesto de referencia útil en estudios de laboratorio.

Investigación de la hormona de crecimiento

Uno de los usos principales de GHRP-6 en investigación es examinar cómo se regula la secreción de hormona de crecimiento. La hormona de crecimiento es producida por células especializadas de la glándula hipófisis, y su liberación está controlada por varias señales procedentes del hipotálamo y de otras partes del sistema endocrino.

GHRP-6 ofrece a los investigadores una vía para activar la señalización de GHS-R1a y observar cómo esto influye en la señalización relacionada con la hormona de crecimiento. Los estudios han utilizado GHRP-6 en células hipofisarias y modelos animales para investigar los mecanismos celulares implicados en la liberación de hormona de crecimiento y cómo estos mecanismos interactúan con otras señales reguladoras, incluida la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). [3]

Investigación del receptor de grelina

GHRP-6 ocupa un lugar importante en la investigación de la biología de la grelina. La grelina es una hormona peptídica de origen natural que activa GHS-R1a, y el descubrimiento de este receptor ayudó a explicar cómo tanto la grelina como los péptidos sintéticos liberadores de hormona de crecimiento producen respuestas de señalización relacionadas. [4]

Por ello, los investigadores pueden utilizar GHRP-6 para estudiar cómo responde GHS-R1a a distintos ligandos, cómo cambia el receptor al activarse y cómo se transmiten las señales desde el receptor hacia el interior de la célula. Esto hace que GHRP-6 resulte útil en la farmacología de receptores y en la investigación de descubrimiento de fármacos relacionada con el sistema del receptor de grelina.

Investigación de células hipofisarias y endocrina

GHRP-6 también se ha investigado en estudios sobre la función de las células hipofisarias y la señalización endocrina. Los investigadores han examinado cómo la activación de GHS-R1a afecta a las vías intracelulares implicadas en la actividad de las células hipofisarias y en la expresión de genes asociados con la producción de hormona de crecimiento. [2][5]

Estos estudios ayudan a los investigadores a comprender la conexión entre la activación del receptor en la superficie celular y los cambios en la actividad celular corriente abajo. GHRP-6 puede así servir como herramienta experimental para conectar la farmacología de receptores con procesos endocrinos más amplios.

Investigación de la señalización intracelular

Los efectos de GHRP-6 no se detienen en el receptor. Una vez activado, GHS-R1a puede desencadenar una serie de señales intracelulares que involucran calcio, proteína quinasas y otras moléculas de señalización. Los investigadores estudian estas vías para comprender cómo una señal que se origina en la membrana celular produce una respuesta celular medible.

En consecuencia, GHRP-6 se ha utilizado en experimentos que examinan la movilización de calcio, la señalización de la fosfolipasa C, la proteína quinasa C y las vías relacionadas con MAPK. Estos estudios pueden ayudar a identificar qué vías de señalización se activan y cómo difieren las respuestas entre distintos tipos celulares o condiciones experimentales. [3][6]

Investigación neuroendocrina

GHS-R1a se expresa en partes del cerebro implicadas en la regulación endocrina, por lo que GHRP-6 también se ha utilizado en investigación neuroendocrina. Los estudios han investigado cómo la activación del receptor interactúa con las vías hipotalámicas implicadas en la regulación de la hormona de crecimiento y otros procesos de señalización fisiológica. [5]

Esta investigación resulta especialmente útil para comprender cómo interactúan las señales procedentes del cerebro, la glándula hipófisis y los tejidos periféricos dentro del sistema endocrino más amplio.

Investigación de la alimentación y el metabolismo

GHRP-6 también se ha utilizado experimentalmente para investigar la relación entre la señalización de GHS-R1a, las vías relacionadas con el apetito y la regulación energética. Esta investigación está estrechamente relacionada con la biología de la grelina, que participa en la señalización relacionada con el equilibrio energético y la alimentación. [1]

Estas aplicaciones deben diferenciarse del uso principal del péptido como herramienta de investigación de secretagogos de hormona de crecimiento. Los hallazgos procedentes de modelos de alimentación o metabólicos pueden depender considerablemente de la especie, el tejido, la expresión del receptor y las condiciones experimentales utilizadas.

Por último, GHRP-6 resulta especialmente valioso porque puede utilizarse para investigar varios niveles conectados de la biología: activación del receptor, señalización intracelular, función hipofisaria y vías neuroendocrinas más amplias. No obstante, los investigadores deben interpretar los hallazgos relativos a GHRP-6 conforme al modelo específico, la concentración, las condiciones de exposición y el criterio de valoración biológico estudiado.

GHRP-6 frente a GHRP-2 frente a Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 e Ipamorelin son secretagogos sintéticos de hormona de crecimiento que actúan a través del receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a). Están relacionados farmacológicamente, pero difieren en la estructura peptídica y la selectividad, lo que hace que la distinción sea relevante a la hora de elegir un compuesto de investigación para un modelo experimental concreto.

Propiedad

GHRP-6

GHRP-2

Ipamorelin

Tipo de molécula

Hexapéptido sintético

Hexapéptido sintético

Pentapéptido sintético

Secuencia

His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂

His-D-2-(naphthyl)-Ala-D-(p-chlorophenyl)-Ala-Lys-NH₂*

Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

Longitud del péptido

6 aminoácidos

6 aminoácidos

5 aminoácidos

Objetivo principal

GHS-R1a

GHS-R1a

GHS-R1a

Tipo de receptor

GPCR

GPCR

GPCR

Característica estructural

D-Trp, D-Phe y amida C-terminal

Múltiples residuos no proteinogénicos/configurados en D

Aib, D-2-Nal, D-Phe y amida C-terminal

Enfoque de investigación

Actividad secretagoga de GH, señalización del receptor de grelina e investigación endocrina

Actividad secretagoga de GH y farmacología de GHS-R

Farmacología de GHS-R e investigación de secretagogos selectivos

Investigación de selectividad

Perfil secretagogo más amplio

Perfil secretagogo más amplio

Desarrollado como agonista de GHS-R más selectivo

Distinción clave

GHRP clásico de primera generación utilizado ampliamente como ligando de investigación de GHS-R

Hexapéptido estrechamente relacionado con una estructura y un perfil farmacológico distintos

Péptido más corto desarrollado con énfasis en la selectividad

*La nomenclatura de secuencias puede variar entre bases de datos y formas del material; los investigadores deben consultar la especificación de producto aplicable y el CoA para conocer la forma exacta suministrada.

Almacenamiento y manipulación en laboratorio

GHRP-6 se suministra como péptido de investigación liofilizado. El vial sin abrir debe almacenarse conforme a las condiciones especificadas en la documentación del producto y protegerse de factores como el calor excesivo, la humedad y la luz directa.

Las consideraciones básicas de manipulación en laboratorio incluyen:

• Mantener el vial sellado hasta que el material sea necesario.

• Minimizar la exposición innecesaria al calor, la humedad y la luz.

• Dejar que el material refrigerado o congelado alcance una temperatura adecuada antes de abrirlo, cuando sea necesario, para reducir la condensación.

• Utilizar recipientes y materiales de grado de laboratorio adecuados al manipular soluciones preparadas.

• Minimizar las transferencias innecesarias para reducir la posible pérdida de material.

• Evitar los ciclos repetidos de congelación-descongelación siempre que sea posible.

• Seguir los procedimientos de laboratorio establecidos para la preparación, el almacenamiento y la eliminación.

Una vez preparado, la estabilidad de GHRP-6 puede depender de factores como la concentración, el disolvente, el pH, la temperatura, el recipiente y la duración del almacenamiento. Por lo tanto, no existe un único período de estabilidad en uso aplicable a todas las preparaciones de investigación. Los investigadores deben seguir la documentación del producto aplicable y establecer las condiciones adecuadas para su sistema experimental específico cuando la estabilidad sea importante.

Cuando compre GHRP-6 en Crystal Peptides, consulte la documentación del producto y la información específica del lote correspondiente al material suministrado. Estas deben prevalecer sobre las recomendaciones generales de almacenamiento.

Certificado de análisis y garantía de calidad

Un certificado de análisis (CoA) proporciona información analítica específica del lote sobre el material de GHRP-6 suministrado. Para un péptido sintético definido, el CoA ayuda a los investigadores a verificar que el material corresponde al compuesto previsto y cumple las especificaciones de calidad aplicables.

Al revisar un CoA, los investigadores deben tener en cuenta:

• Identidad: Confirma que el material corresponde a GHRP-6.

• Pureza: Indica la proporción del péptido principal en relación con las impurezas detectables.

• Contenido peptídico: Proporciona información sobre la cantidad de péptido presente en el material analizado.

• Parámetros de calidad adicionales: Según el lote y el laboratorio, pueden incluir endotoxinas, esterilidad, disolventes residuales, contenido de agua o impurezas elementales.

Además, el CoA debe corresponder al lote específico del producto GHRP-6 que compre. Por tanto, el CoA específico del lote debe considerarse la fuente definitiva de las características analíticas del material de GHRP-6 suministrado.

Preguntas frecuentes

¿Qué es GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) es un péptido sintético de seis aminoácidos y secretagogo de hormona de crecimiento. Se estudia principalmente por su actividad en el receptor secretagogo de hormona de crecimiento 1a (GHS-R1a), también conocido como receptor de grelina. La investigación ha examinado GHRP-6 en la señalización de la hormona de crecimiento, la farmacología de receptores y las vías endocrinas y neuroendocrinas relacionadas.

¿Qué receptor activa GHRP-6?

GHRP-6 se estudia principalmente como agonista de GHS-R1a, un receptor acoplado a proteína G también activado por la hormona peptídica endógena grelina. La activación de GHS-R1a puede implicar vías de señalización intracelular que involucran fosfolipasa C, calcio y actividad de proteína quinasa.

¿Es GHRP-6 lo mismo que la hormona de crecimiento?

No. GHRP-6 es un secretagogo sintético de hormona de crecimiento, no la hormona de crecimiento en sí misma. Se estudia por su capacidad de activar GHS-R1a e influir en las vías de señalización implicadas en la regulación de la hormona de crecimiento. La hormona de crecimiento es una hormona proteica independiente producida por la glándula hipófisis.

¿Es GHRP-6 un análogo de GHRH?

No. GHRP-6 y la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) pertenecen a clases de péptidos diferentes y actúan a través de receptores distintos. GHRP-6 activa GHS-R1a, mientras que GHRH actúa a través del receptor de GHRH. Las investigaciones han demostrado que estas vías pueden interactuar en la regulación de la secreción de hormona de crecimiento, pero no son el mismo sistema de señalización.

¿Cuál es la relación entre GHRP-6 y la grelina?

GHRP-6 es un ligando sintético de GHS-R1a, el receptor comúnmente conocido como receptor de grelina. La grelina es el ligando endógeno de este receptor, mientras que GHRP-6 es un secretagogo sintético de hormona de crecimiento que puede activar el mismo receptor. Esta relación hace que GHRP-6 resulte útil para la investigación de la farmacología y la señalización del receptor de grelina.

¿Cuál es la diferencia entre GHRP-6, GHRP-2 e Ipamorelin?

Los tres son secretagogos sintéticos de hormona de crecimiento que actúan en GHS-R1a, pero presentan estructuras moleculares y perfiles farmacológicos diferentes. GHRP-6 y GHRP-2 son hexapéptidos, mientras que Ipamorelin es un pentapéptido desarrollado con mayor énfasis en la selectividad. Por ello, los investigadores pueden utilizar estos compuestos como ligandos experimentales distintos al investigar diferentes aspectos de la señalización de GHS-R1a.

¿Dónde puedo comprar GHRP-6 en Europa?

Puede comprar GHRP-6 en Crystal Peptides, proveedor europeo de péptidos de investigación de alta pureza. Crystal Peptides suministra GHRP-6 como compuesto de investigación liofilizado, con lotes de producto analizados de forma independiente por laboratorios externos y un certificado de análisis específico del lote disponible. El envío seguro y fiable está disponible en toda Europa. GHRP-6 se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio y no está destinado a uso humano o veterinario.

Referencias científicas

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.

Utilizado únicamente para experimentos in vitro y no puede ser:

  • Utilizado en ensayos clínicos con seres humanos
  • Administrado a seres humanos como parte de un experimento o una investigación
  • Suministrado a terceros para uso en investigación en seres humanos.