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Cada lote de nuestras sustancias químicas y péptidos para investigación se somete a análisis independientes de pureza e identidad.
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El CJC-1295 no DAC es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH), diseñado para estimular el receptor hipofisario de la GHRH (GHRHR) presentando una estabilidad metabólica superior a la de la GHRH nativa. Derivado de la región biológicamente activa de 29 aminoácidos de la GHRH humana, este péptido incorpora cuatro sustituciones de aminoácidos dirigidas que mejoran la resistencia a la degradación enzimática preservando la afinidad por el receptor y la señalización receptora fisiológica.
A diferencia de la hormona del crecimiento humana recombinante (rHGH), el CJC-1295 no DAC estimula la secreción endógena de hormona del crecimiento activando el receptor de la GHRH en sentido ascendente, dentro del eje hipotálamo-hipofisario. Su duración de acción relativamente corta permite a los investigadores estudiar la regulación del eje hormona del crecimiento/factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (GH/IGF-1), los mecanismos de retroalimentación endocrina, la farmacología de receptores y la secreción pulsátil fisiológica de la hormona del crecimiento en condiciones que se asemejan más a la señalización nativa de la GHRH que los análogos de la GHRH de acción prolongada.
Los investigadores dentro de la Unión Europea pueden comprar CJC-1295 no DAC 5mg de Crystal Peptides como compuestos de investigación de alta pureza, testados de forma independiente por laboratorios acreditados, y cada lote de producto se acompaña de un certificado de análisis que permite verificar la identidad, la pureza y la calidad analítica.
Aunque el CJC-1295 no DAC y el CJC-1295 with DAC comparten la misma estructura de GHRH modificada y activan el mismo receptor, difieren fundamentalmente en su comportamiento farmacocinético. El CJC-1295 with DAC incorpora un complejo de afinidad por fármacos que forma un enlace covalente estable con la albúmina sérica circulante, prolongando su semivida de aproximadamente 30 minutos a alrededor de una semana.
El CJC-1295 no DAC carece de esta modificación de unión a la albúmina, lo que lo convierte en la herramienta de investigación preferida cuando el objeto de estudio es la activación transitoria del receptor y la señalización endocrina fisiológica.
Por otro lado, Modified GRF (1-29) es el nombre científico del péptido comercializado habitualmente como CJC-1295 without DAC o CJC-1295 no DAC. Los tres nombres hacen referencia al mismo análogo de la GHRH con cuatro sustituciones. La terminología comercial alternativa se adoptó simplemente para distinguir este péptido del CJC-1295 with DAC, que incorpora el complejo de afinidad por fármacos adicional y presenta, por tanto, propiedades farmacocinéticas sustancialmente diferentes.
Propiedad | Valor |
Nombre y sinónimos | CJC-1295 without DAC, Modified GRF (1-29), Mod GRF (1-29), Tetrasubstituted GRF (1-29) |
PubChem CID | 91976842 |
Número CAS | 863288-34-0 |
Fórmula molecular | C152H252N44O42 |
Peso molecular | 3367.9 g/mol |
Longitud del péptido | 29 aminoácidos |
Clase de compuesto | Análogo de la GHRH de acción corta |
Diana principal | Receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR) |
Mecanismo | Agonista del GHRHR |
Semivida | Aproximadamente 30 minutos |
Características estructurales | Cuatro sustituciones de aminoácidos (D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷); sin complejo de afinidad por fármacos (DAC) |
Forma física | Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino |
Solubilidad | Agua bacteriostática o agua estéril |
Origen | Basado en el análogo de investigación GHRH (1-29) modificado |
Pureza | Consulte el certificado de análisis (COA) |
Formatos de vial | CJC-1295 without DAC 5 mg, 10 mg |
A diferencia del CJC-1295 with DAC, el CJC-1295 without DAC no ha sido objeto de un programa de desarrollo clínico dedicado. Los principales estudios publicados se refieren a análogos de la GHRH de acción prolongada que evalúan la formulación DAC unida a la albúmina.
Modified GRF (1-29) se ha caracterizado principalmente mediante ingeniería de péptidos, farmacología de receptores e investigación de laboratorio. No obstante, ambos compuestos comparten la misma estructura peptídica de GHRH modificada y, por tanto, el mismo mecanismo fundamental de activación del receptor.
Las observaciones realizadas sobre el análogo DAC aportan información importante sobre la farmacología del propio péptido modificado, mientras que la ausencia del complejo de afinidad por fármacos hace que el CJC-1295 without DAC produzca una activación del receptor considerablemente más corta y un perfil farmacocinético notablemente distinto.
En consecuencia, las observaciones aquí expuestas tienen únicamente el propósito de describir las propiedades farmacológicas del compuesto y no deben interpretarse como respaldo de ninguna aplicación clínica. El CJC-1295 no DAC se suministra estrictamente con fines de investigación.
El CJC-1295 no DAC se diseñó a partir del fragmento biológicamente activo de 29 aminoácidos de la GHRH humana, introduciendo cuatro sustituciones de aminoácidos que mejoran la resistencia a la degradación enzimática preservando la afinidad por el receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR). A diferencia de la GHRH nativa, rápidamente inactivada por enzimas como la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV), Modified GRF (1-29) presenta una estabilidad metabólica mejorada mientras mantiene la activación de corta duración del receptor necesaria para los estudios fisiológicos de la secreción pulsátil de la hormona del crecimiento. [1]
Las cuatro sustituciones de aminoácidos presentes en Modified GRF (1-29) forman también la estructura peptídica del CJC-1295 with DAC. Los estudios clínicos del análogo DAC demostraron que estas sustituciones preservan la pulsatilidad endógena de la hormona del crecimiento mientras aumentan las concentraciones circulantes de hormona del crecimiento y de factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1). [1]
La principal diferencia farmacocinética entre ambas moléculas es la incorporación del complejo de afinidad por fármacos, que prolonga la semivida del análogo DAC de minutos a aproximadamente una semana mediante la unión a la albúmina. Sin esta modificación, el CJC-1295 without DAC sigue siendo un análogo de la GHRH de acción corta, diseñado para una activación transitoria del receptor en lugar de una estimulación endocrina prolongada.
A pesar de ello, ambos compuestos actúan a través del mismo receptor de la GHRH, bien caracterizado, que la GHRH endógena, y su farmacología se comprende gracias a décadas de investigación sobre la regulación hipotalámica de la hormona del crecimiento, la ingeniería de péptidos y la señalización del receptor de la GHRH.
Las revisiones actuales siguen utilizando Modified GRF (1-29) como ejemplo de cómo las sustituciones de aminoácidos dirigidas pueden mejorar la estabilidad de un péptido sin alterar fundamentalmente la función fisiológica del receptor.
Ninguna formulación de CJC-1295 ha sido autorizada como medicamento por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) ni por ninguna otra autoridad reguladora relevante. Nuestro conocimiento actual del compuesto procede de la farmacología publicada, la química de péptidos y la investigación endocrina, y no de un uso terapéutico autorizado.
Nota: para los estudios que investigan vías de señalización endocrina complementarias, el CJC-1295 without DAC suele combinarse con Ipamorelin, especialmente en la Mezcla CJC-1295 & Ipamorelin (5mg). Mientras que Modified GRF (1-29) estimula el receptor de la GHRH, la Ipamorelin activa selectivamente el receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento (GHSR-1a), lo que convierte a esta combinación en un modelo de investigación ampliamente estudiado para la regulación endógena de la hormona del crecimiento. |
El CJC-1295 without DAC se utiliza principalmente como herramienta de investigación para estudiar la activación a corto plazo del receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR) y la regulación fisiológica del eje hormona del crecimiento/factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (GH/IGF-1). A diferencia de los análogos de la GHRH de acción prolongada, su semivida relativamente corta permite a los investigadores estudiar respuestas endocrinas transitorias que se asemejan más a la liberación pulsátil natural de la GHRH hipotalámica.
La principal aplicación de investigación del CJC-1295 without DAC es el estudio de la pulsatilidad fisiológica de la hormona del crecimiento. Dado que el péptido se elimina rápidamente tras la activación del receptor, constituye un modelo útil para examinar el ritmo, la amplitud y la frecuencia de la secreción endógena de hormona del crecimiento sin una ocupación prolongada del receptor. Esto lo hace especialmente valioso en estudios de regulación hipotálamo-hipofisaria y retroalimentación endocrina. [1]
Modified GRF (1-29) se emplea ampliamente para estudiar la farmacología del receptor de la GHRH y las vías de señalización intracelular que regulan la síntesis y secreción de la hormona del crecimiento. Al conservar las características de unión al receptor de la GHRH nativa mientras mejora la estabilidad metabólica, este péptido permite a los investigadores evaluar la activación del receptor, las interacciones ligando-receptor y la señalización posterior en condiciones experimentales controladas. [2]
El CJC-1295 without DAC se evalúa con frecuencia junto a la GHRH nativa, la Sermorelin y el CJC-1295 with DAC para estudiar cómo influyen las modificaciones estructurales en la estabilidad del péptido, la activación del receptor y el comportamiento farmacocinético. Estos estudios comparativos han contribuido a una comprensión más amplia de cómo la ingeniería de péptidos puede mejorar la estabilidad metabólica sin alterar fundamentalmente la farmacología del receptor.
Dado que el receptor de la GHRH y el receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento (GHSR-1a) regulan la secreción de hormona del crecimiento mediante vías de señalización complementarias, el CJC-1295 without DAC se estudia a menudo junto a agonistas del receptor de la grelina como la Ipamorelin. Los modelos experimentales emplean estos compuestos para investigar la interacción entre receptores, la regulación endocrina y el control coordinado de la liberación endógena de hormona del crecimiento.
Las cuatro sustituciones de aminoácidos de Modified GRF (1-29) se han convertido en un ejemplo ampliamente citado de ingeniería de péptidos racional. Los investigadores siguen estudiando cómo las modificaciones estructurales dirigidas mejoran la resistencia a la degradación enzimática preservando la afinidad por el receptor, aportando información sobre estrategias para prolongar la estabilidad de un péptido sin recurrir a tecnologías de unión a la albúmina ni a otros sistemas de administración de acción prolongada.
El CJC-1295 without DAC es un agonista del receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR), un receptor acoplado a proteínas G de clase B expresado principalmente en las células somatotropas de la hipófisis anterior. Al unirse a este receptor, el péptido estimula la secreción endógena de hormona del crecimiento a través de la misma vía fisiológica que la GHRH nativa, mostrando además una mayor resistencia a la degradación enzimática gracias a cuatro sustituciones de aminoácidos dirigidas. A diferencia del CJC-1295 with DAC, no incorpora una modificación de unión a la albúmina y, por tanto, produce una activación transitoria en lugar de prolongada del receptor.
En condiciones fisiológicas, la GHRH hipotalámica se une al receptor de la GHRH presente en las somatotropas hipofisarias, iniciando la síntesis y secreción de hormona del crecimiento. La GHRH nativa se degrada rápidamente por proteasas circulantes, en particular la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV), lo que limita su actividad biológica a solo unos minutos.
El CJC-1295 without DAC conserva las características de unión al receptor de la GHRH nativa, incorporando las cuatro sustituciones de aminoácidos: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ y Leu²⁷, que mejoran la resistencia a la degradación enzimática sin alterar la especificidad del receptor. [3]
Asimismo, las cuatro sustituciones de aminoácidos de Modified GRF (1-29) constituyen un ejemplo importante de ingeniería de péptidos racional, demostrando cómo las modificaciones estructurales dirigidas pueden prolongar la actividad biológica sin alterar fundamentalmente la función fisiológica del receptor.
La activación del receptor de la GHRH estimula principalmente la vía de señalización Gs, activando la adenilato ciclasa y aumentando el AMP cíclico intracelular (cAMP). El aumento del cAMP activa la proteína quinasa A (PKA), lo que provoca la fosforilación de factores de transcripción como CREB y favorece la síntesis y secreción de hormona del crecimiento. Las vías de señalización dependientes de calcio también contribuyen a la liberación hormonal, coordinando la exocitosis de la hormona del crecimiento almacenada en las somatotropas hipofisarias. [3]
La hormona del crecimiento liberada en respuesta al CJC-1295 without DAC actúa sobre múltiples tejidos periféricos, en particular el hígado, donde estimula la producción de factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1). Dado que el péptido estimula la liberación hormonal endógena en lugar de aportar hormona del crecimiento directamente, la retroalimentación endocrina normal que involucra a la somatostatina, la GHRH y el IGF-1 circulante se mantiene intacta. Esto convierte al compuesto en una valiosa herramienta de investigación para estudiar la regulación fisiológica del eje somatotrópico.
La característica farmacocinética definitoria del CJC-1295 without DAC es su duración de acción relativamente corta. Aunque las cuatro sustituciones de aminoácidos mejoran la estabilidad metabólica en comparación con la GHRH nativa, el péptido sigue siendo un análogo de acción corta porque carece del complejo de afinidad por fármacos responsable de la unión a la albúmina.
La activación transitoria del receptor resultante se asemeja más a la señalización endógena de la GHRH hipotalámica y permite a los investigadores estudiar la secreción de hormona del crecimiento en condiciones que preservan el ritmo endocrino normal.
El CJC-1295 without DAC se agrupa habitualmente con otros péptidos relacionados con la hormona del crecimiento, aunque estos compuestos difieren considerablemente tanto en sus dianas receptoras como en sus perfiles farmacocinéticos.
CJC-1295 without DAC | ||||
Tipo | Análogo sintético de la GHRH de acción corta | Análogo sintético de la GHRH de acción prolongada | Agonista sintético del receptor de la grelina (GHRP) | Análogo sintético de la GHRH |
Diana principal | Receptor de la GHRH (GHRHR) | Receptor de la GHRH (GHRHR) | Receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento (GHSR-1a) | Receptor de la GHRH (GHRHR) |
Mecanismo | Estimula la secreción endógena de GH mediante activación transitoria del GHRHR | Estimula la secreción endógena de GH mediante activación prolongada del GHRHR | Estimula la secreción endógena de GH mediante la señalización de la grelina | Imita la GHRH endógena |
Característica principal | Cuatro sustituciones de aminoácidos estabilizadoras sin unión a la albúmina | El complejo de afinidad por fármacos permite una unión prolongada a la albúmina | Activa una vía endocrina complementaria a la GHRH | Se asemeja estrechamente a la fisiología de la GHRH nativa |
Semivida aproximada | Aproximadamente 30 minutos | Aproximadamente 5,8–8,1 días | Aproximadamente 2 horas | Aproximadamente 10–20 minutos |
Uso principal en investigación | Fisiología pulsátil de la GH y señalización endocrina transitoria | Investigación del eje GH/IGF-1 a largo plazo | Señalización de la grelina e investigación de combinaciones de secretagogos | Fisiología de la GHRH nativa |
Estado clínico | Compuesto de investigación | En investigación | En investigación | Medicamento autorizado en determinadas jurisdicciones |
Crystal Peptides se compromete a mantener los estándares más exigentes de calidad y pureza peptídica. Cada lote se somete a análisis de pureza por HPLC y a pruebas independientes por parte de laboratorios acreditados, entre ellos Janoshik Analytical. Las pruebas van más allá de la pureza cromatográfica e incluyen contenido peptídico, esterilidad, control de endotoxinas y cribado de metales pesados, ofreciendo a los investigadores una evaluación integral de la calidad del producto.
Cada producto se suministra con un certificado de análisis específico del lote, que puede rastrearse directamente hasta el laboratorio de análisis y el lote exacto analizado. Esto permite a los investigadores verificar de forma independiente la identidad, la pureza y la idoneidad del producto para la investigación de laboratorio, utilizando datos analíticos transparentes y trazables.
Como análogo de la GHRH de acción corta, el CJC-1295 without DAC requiere confirmación tanto de la pureza como de la identidad molecular. Mientras que el HPLC verifica la pureza cromatográfica, técnicas complementarias como la LC-MS confirman que el material es el péptido correcto y permiten distinguir Modified GRF (1-29) de análogos de la GHRH estructuralmente relacionados, incluido el CJC-1295 with DAC. En conjunto, estos métodos analíticos ofrecen una mayor confianza en la identidad y la integridad del material de investigación.
Una manipulación y un almacenamiento adecuados son igualmente importantes para preservar la estabilidad del péptido. El CJC-1295 without DAC se suministra en forma de polvo liofilizado y debe conservarse sellado, seco y protegido de la luz, preferiblemente a -20°C o temperaturas inferiores hasta su uso en investigación. Tras la reconstitución con agua bacteriostática o estéril, la solución debe refrigerarse a 2–8°C, protegerse de la contaminación y utilizarse conforme a los protocolos de estabilidad establecidos por el laboratorio.
Deben evitarse prácticas como los ciclos repetidos de congelación-descongelación, la exposición prolongada a temperaturas elevadas y la agitación vigorosa, ya que cada una de ellas puede acelerar la degradación del péptido y comprometer la integridad de la muestra.
Todos los productos suministrados por Crystal Peptides están destinados exclusivamente a fines de investigación y desarrollo. Estos materiales se suministran únicamente como reactivos de laboratorio para investigación científica y no están autorizados para su uso en humanos o animales.
Este producto no es un medicamento, alimento, complemento alimenticio, producto sanitario ni cosmético. El CJC-1295 without DAC no ha sido autorizado como medicamento ni por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), ni por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA), ni por ninguna otra autoridad reguladora nacional. Aunque el péptido se ha caracterizado ampliamente en ingeniería de péptidos, farmacología de receptores e investigación endocrina, no ha completado el desarrollo clínico necesario para obtener una autorización de comercialización.
Cualquier declaración relativa al compuesto procede de la literatura científica publicada y no ha sido evaluada por ninguna autoridad reguladora. Estos materiales no están destinados a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
Los materiales deben ser manipulados únicamente por profesionales debidamente cualificados y formados en procedimientos de investigación de laboratorio. Queda prohibida la administración de este producto a humanos o animales, lo cual puede infringir las leyes y normativas aplicables. Los compradores son responsables de garantizar que la adquisición, importación, almacenamiento, manipulación, uso y eliminación cumplan la legislación aplicable en su jurisdicción. Los requisitos nacionales relativos a los productos químicos de investigación varían entre países.
REACTIVO DE LABORATORIO, EXCLUSIVAMENTE PARA USO EN INVESTIGACIÓN. No es un medicamento ni un alimento. No apto para el consumo humano.
El CJC-1295 without DAC es un análogo sintético de acción corta de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH), también conocido como Modified GRF (1-29). Estimula el receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR) en la hipófisis anterior, favoreciendo la secreción endógena de hormona del crecimiento mientras preserva la retroalimentación endocrina fisiológica normal. A diferencia del CJC-1295 with DAC, no incorpora un complejo de afinidad por fármacos y, por tanto, produce una activación transitoria del receptor con una semivida circulante de aproximadamente 30 minutos.
La principal diferencia radica en la presencia del complejo de afinidad por fármacos (DAC). Modified GRF (1-29), comercializado habitualmente como CJC-1295 without DAC o CJC-1295 no DAC, contiene la misma estructura peptídica de GHRH modificada, pero carece de la modificación DAC de unión a la albúmina. En consecuencia, el CJC-1295 without DAC sigue siendo un péptido de acción corta, mientras que el CJC-1295 with DAC permanece en circulación durante aproximadamente una semana. Aunque ambos activan el mismo receptor y comparten el mismo mecanismo de acción fundamental, se emplean en distintas áreas de investigación debido a sus perfiles farmacocinéticos sustancialmente diferentes.
El CJC-1295 without DAC actúa como agonista del receptor de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRHR), estimulando la síntesis y secreción endógenas de hormona del crecimiento a través de la vía de señalización hipotálamo-hipofisaria normal. Sus cuatro sustituciones de aminoácidos mejoran la estabilidad metabólica preservando la activación fisiológica del receptor, lo que permite a los investigadores estudiar la secreción pulsátil de hormona del crecimiento, la retroalimentación endocrina y la regulación del eje GH/IGF-1 en condiciones que se asemejan estrechamente a la actividad de la GHRH nativa.
Modified GRF (1-29) incorpora cuatro sustituciones de aminoácidos dirigidas: D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ y Leu²⁷. Se introdujeron para mejorar la resistencia a la degradación enzimática preservando la actividad biológica en el receptor de la GHRH, prolongando así la estabilidad biológica del péptido sin alterar su mecanismo de acción fundamental ni requerir el complejo de afinidad por fármacos de unión a la albúmina utilizado en el CJC-1295 with DAC.
Los estudios clínicos dedicados en humanos se han centrado principalmente en el CJC-1295 with DAC en lugar de en Modified GRF (1-29). En consecuencia, la evidencia publicada sobre el CJC-1295 without DAC procede principalmente de la ingeniería de péptidos, la farmacología de receptores, la fisiología endocrina y la investigación de laboratorio que caracterizan su mecanismo de acción y sus propiedades biológicas.
Sí. Crystal Peptides suministra el CJC-1295 without DAC en Europa como reactivo de investigación de laboratorio. El producto está destinado únicamente a la investigación científica y no es un medicamento, alimento, complemento alimenticio ni producto veterinario. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad y no debe administrarse a humanos o animales.
Sí. Cada lote de CJC-1295 no DAC a la venta en Crystal Peptides se suministra con un certificado de análisis específico del lote, que puede rastrearse directamente hasta el laboratorio de análisis independiente. El COA permite a los investigadores verificar la identidad, la pureza y las características analíticas del lote exacto suministrado antes de incorporarlo a su trabajo experimental. Crystal Peptides también mantiene una biblioteca dedicada de COA donde se puede consultar la documentación de cada lote.
Cada lote se somete a pruebas analíticas exhaustivas antes de su liberación. El control de calidad incluye análisis de pureza por HPLC, verificación de la identidad molecular y pruebas independientes por parte de laboratorios acreditados como Janoshik Analytical. Según el lote, los análisis adicionales pueden incluir contenido peptídico, esterilidad, control de endotoxinas y cribado de metales pesados, ofreciendo a los investigadores garantías sobre la identidad, la pureza y la consistencia del producto.
El CJC-1295 without DAC se suministra en forma de polvo liofilizado y suele reconstituirse con agua bacteriostática o agua estéril. El diluyente debe introducirse lentamente por la pared interior del vial, permitiendo que el péptido se disuelva de forma natural sin agitación vigorosa. Tras la reconstitución, la solución debe refrigerarse a 2–8°C, mientras que los viales sin reconstituir deben conservarse sellados, secos, protegidos de la luz y preferiblemente a -20°C o temperaturas inferiores. Deben evitarse los ciclos repetidos de congelación-descongelación y la exposición prolongada a temperaturas elevadas para ayudar a preservar la integridad del péptido.
Los investigadores de toda la Unión Europea pueden comprar CJC-1295 without DAC (Modified GRF (1-29)) a Crystal Peptides. La empresa envía el CJC-1295 without DAC a toda Europa mediante embalaje discreto y servicios de envío con seguimiento. Los pedidos se despachan habitualmente con rapidez, con plazos de entrega que varían según el destino, y se ofrece envío urgente para numerosos países europeos.
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